การตั้งตำรับ Lidocaine Gel-Cream 20% (รูปแบบ HCl และ Base)

สำหรับการตั้งตำรับ Lidocaine Gel-Cream 20% (Oil-in-Water) สิ่งที่สำคัญที่สุดคือการเลือกใช้สารสร้างเนื้อเจลที่ทนต่อ Electrolyte (ในกรณีของ HCl) และการใช้ตัวทำละลายที่เหมาะสม (ในกรณีของ Base) เพื่อป้องกันการตกผลึกครับ

ที่ความเข้มข้น 20% ทั้งสองสูตรมีความท้าทายด้านความคงตัวสูง: รูปแบบ HCl จะสร้างภาระอิเล็กโทรไลต์ที่ทำให้เนื้อเจลมาตรฐานคืนตัวได้ง่าย ส่วนรูปแบบ Base มีแนวโน้มที่จะตกผลึกได้สูง

1. สูตร Lidocaine HCl (ละลายในน้ำ)

Lidocaine HCl ละลายในน้ำได้ดีมากแต่มีฤทธิ์เป็นอิเล็กโทรไลต์ที่รุนแรง คุณต้องใช้สารสร้างเนื้อเจลที่ทนต่อเกลือ เช่น Pudding Gel Maker™ เพื่อรักษาโครงสร้างเนื้อเจล-ครีม

ขั้นตอนการผสม:

1. ละลาย Lidocaine HCl ในน้ำ, Propylene Glycol และ Ethoxydiglycol
2. โปรย Pudding Gel Maker™ ลงในส่วนของน้ำและปั่นด้วยความเร็วสูงจนเกิดเนื้อเจลที่สม่ำเสมอ
3. ผสมส่วนของน้ำมัน (Satin Cream Maker™ และน้ำมัน) แยกต่างหาก
4. ค่อยๆ เติมส่วนของน้ำมันลงในส่วนของน้ำขณะปั่นด้วยความเร็วสูงเพื่อให้เกิดการประสานตัว
5. เติมสารกันเสียและผสมจนเป็นเนื้อเดียวกัน

2. สูตร Lidocaine Base (ละลายในน้ำมัน/ตัวทำละลาย)

Lidocaine Base แทบไม่ละลายในน้ำ เพื่อให้ความเข้มข้น 20% ยังคงสภาพสารละลายและไม่ตกผลึก จำเป็นต้องใช้ Ethoxydiglycol ในปริมาณสูง

ขั้นตอนการผสม:

1. เตรียมสารละลายยา: ละลาย Lidocaine Base ให้หมดใน Ethoxydiglycol และ Propylene Glycol อาจใช้ความร้อนอ่อนๆ (40-50°C) เพื่อให้ละลายใส
2. เตรียมส่วนของน้ำโดยการกระจายตัว Pudding Gel Maker™ ในน้ำ
3. ผสมส่วนของน้ำมัน (Satin Cream Maker™ และน้ำมัน)
4. ประสานส่วนของน้ำมันเข้ากับส่วนของน้ำ
5. ค่อยๆ ผสม สารละลายยา ที่เตรียมไว้ลงในเนื้อครีมขณะปั่น
6. เติมสารกันเสียและปล่อยให้เย็นลงที่อุณหภูมิห้อง

หมายเหตุทางเทคนิคที่สำคัญ:

• การทนต่ออิเล็กโทรไลต์: Lidocaine HCl จะทำให้ความหนืดของ Carbomer มาตรฐานลดลงจนเนื้อเหลว ดังนั้น Pudding Gel Maker™ (Polyacrylate Crosspolymer-6) จึงจำเป็นอย่างยิ่งเพราะถูกออกแบบมาให้คงตัวในสภาวะที่มีเกลือสูง
• ความเสี่ยงในการตกผลึก: ในสูตร Base หากตัวทำละลายระเหยหรืออุณหภูมิลดลง Lidocaine อาจตกผลึกได้ ควรบรรจุในภาชนะที่ปิดสนิท
• การควบคุม pH: สูตร HCl มักมีฤทธิ์เป็นกรด ส่วนสูตร Base อาจต้องปรับ pH ให้อยู่ในช่วง 5.5–7.0 เพื่อความเหมาะสมต่อผิวและความคงตัวของตำรับครับ