คำแนะนำเกี่ยวกับการตอกเม็ดและการเคลือบเม็ดยาสำหรับผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร

เข้าใจว่ากำลังพัฒนาสูตรเม็ดยาที่มีปริมาณ Active ingredient สูง (66%) ซึ่งอาจทำให้เกิดความท้าทายในการตอกเม็ดได้ ปัญหาเม็ดเปราะแตกหักง่ายและการเคลือบเม็ดยาเป็นขั้นตอนสำคัญในการผลิตค่ะ จากข้อมูลที่ให้มาและคุณสมบัติของสารช่วยตอกเม็ดทั่วไป มีคำแนะนำดังนี้ค่ะ:

การแก้ปัญหาเม็ดตอกเปราะแตกหักง่าย

สูตรปัจจุบันใช้ Microcrystalline Cellulose (MCC), Corn Starch และ Magnesium Stearate ลองพิจารณาบทบาทและปัญหาที่อาจเกิดขึ้นจากสารเหล่านี้:

• Microcrystalline Cellulose (MCC): MCC เช่น Microcrystalline Cellulose (PH101, 50micron, Direct Compression Tableting) และ Microcrystalline Cellulose (PH102, 100micron, Direct Compression Tableting) เป็นสารช่วยเพิ่มปริมาณและสารช่วยยึดเกาะที่ดีเยี่ยมสำหรับการตอกโดยตรง ช่วยเพิ่มความแข็งแรงของเม็ด อย่างไรก็ตาม ที่ปริมาณ Active ingredient สูงมาก สัดส่วนของ MCC อาจไม่เพียงพอที่จะให้แรงยึดเกาะที่แข็งแรงทั่วทั้งเม็ดได้
• Corn Starch: Corn Starch ทำหน้าที่หลักเป็นสารช่วยแตกตัว ช่วยให้เม็ดยาแตกตัวในร่างกาย แม้จะมีคุณสมบัติช่วยยึดเกาะได้บ้าง แต่โดยทั่วไปแล้วมีประสิทธิภาพน้อยกว่าเมื่อเทียบกับ MCC หรือสารช่วยยึดเกาะอื่นๆ โดยเฉพาะ
• Magnesium Stearate: เป็นสารหล่อลื่นที่จำเป็นเพื่อป้องกันผงยาติดพิมพ์และช่วยให้เม็ดยาหลุดออกจากเครื่องตอกได้ง่าย อย่างไรก็ตาม Magnesium Stearate (Food Grade / Tableting) มีคุณสมบัติไม่ชอบน้ำ การใช้ในปริมาณที่มากเกินไปอาจรบกวนการยึดเกาะระหว่างอนุภาคในระหว่างการตอก ทำให้เม็ดยาอ่อนแอและเปราะแตกง่ายขึ้น นอกจากนี้ยังอาจชะลอการแตกตัวของเม็ดยาได้

ข้อแนะนำสำหรับการแก้ปัญหาเม็ดเปราะ:

• ปรับปรุงระบบ Binder: เนื่องจากมีปริมาณ Active ingredient สูง อาจต้องใช้สารช่วยยึดเกาะที่แข็งแรงขึ้น หรือปรับสัดส่วนสารช่วยยึดเกาะให้เหมาะสมกับสารหล่อลื่น ลองพิจารณาว่าเกรดของ MCC ที่ใช้อยู่เหมาะสมกับการตอกโดยตรงที่ความเข้มข้นนี้หรือไม่ นอกจากนี้ อาจพิจารณาสารช่วยยึดเกาะอื่นๆ เช่น Pregelatinized Maize Starch (USP/BP, For Direct Compression) ซึ่งเป็นสารช่วยเพิ่มปริมาณและช่วยยึดเกาะที่ดีสำหรับการตอกโดยตรง หรือ Fully Pregelatinized Maize Starch (For Wet granulation Binder) สำหรับกระบวนการแกรนูลแบบเปียก Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) เช่น HPMC For Tablet Binding/Coating ก็สามารถใช้เป็นสารช่วยยึดเกาะได้เช่นกัน มักใช้ในกระบวนการแกรนูลแบบเปียกหรือเป็น Dry Binder
• ปรับปริมาณสารหล่อลื่น: ประเมินปริมาณ Magnesium Stearate ที่ใช้อย่างละเอียด ใช้ในปริมาณน้อยที่สุดที่ยังคงป้องกันการติดพิมพ์ได้ การใช้สารหล่อลื่นมากเกินไปเป็นสาเหตุที่พบบ่อยที่ทำให้ความแข็งแรงของเม็ดลดลง
• พิจารณาการทำ Granulation: หากการตอกโดยตรงยังคงมีปัญหาเม็ดเปราะ การเปลี่ยนไปใช้กระบวนการแกรนูล (แบบเปียกหรือแบบแห้ง) สามารถปรับปรุงคุณสมบัติการไหลและการอัดเป็นเม็ดของผงยา ซึ่งมักจะทำให้ได้เม็ดยาที่แข็งแรงขึ้น การใช้สารช่วยยึดเกาะ เช่น Fully Pregelatinized Maize Starch (For Wet granulation Binder) หรือ HPMC บางเกรดในกระบวนการแกรนูลแบบเปียกสามารถเพิ่มความแข็งแรงของเม็ดยาได้อย่างมาก
• ประเมินปัจจัยในกระบวนการตอก: ตรวจสอบให้แน่ใจว่าแรงตอกเหมาะสม แรงตอกที่น้อยเกินไปทำให้เม็ดนิ่ม แต่แรงตอกที่สูงเกินไปอาจทำให้เม็ด Cap หรือ Laminate ซึ่งเป็นการแตกหักเช่นกัน การกระจายตัวของขนาดอนุภาคและความเป็นเนื้อเดียวกันของผงยาก็มีความสำคัญอย่างยิ่ง

การเคลือบเม็ดยา

การเคลือบเม็ดยาช่วยปรับปรุงรูปลักษณ์ ปกปิดรส/กลิ่น และป้องกันความชื้น สำหรับผลิตภัณฑ์เสริมอาหารมักเป็นการเคลือบแบบฟิล์ม (Film Coating) เพื่อความสวยงามและกลืนง่าย

• สารที่ใช้เคลือบ: Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) เป็น Polymer ที่นิยมใช้กันอย่างแพร่หลายสำหรับการเคลือบฟิล์มในผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร เนื่องจากละลายน้ำได้ ปลอดภัย และให้ฟิล์มที่เรียบเนียน ผลิตภัณฑ์ เช่น HPMC For Tablet Binding/Coating หรือ Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC, 50cP, 55C Gel, Food) เป็นชนิดที่เหมาะสม นอกจากนี้ยังมีเกรดเฉพาะ เช่น HPMC For Sustain Release Coating (4,000cps) หากต้องการควบคุมการปลดปล่อย แต่สำหรับการเคลือบเพื่อความสวยงามทั่วไป HPMC เกรดมาตรฐานก็เพียงพอ
• วิธีการเคลือบ: การเคลือบฟิล์มมักทำในเครื่องเคลือบเม็ดยา (เช่น Pan Coater หรือ Fluid Bed Coater) โดยการพ่นสารละลายเคลือบซึ่งประกอบด้วย HPMC Polymer, Plasticizer (เพื่อให้ฟิล์มยืดหยุ่น) และอาจมีสารให้สี/สารทึบแสง (เช่น Titanium Dioxide) ลงบนเม็ดยาที่กำลังหมุนอยู่ พร้อมกับเป่าลมร้อนเพื่อให้ตัวทำละลาย (ส่วนใหญ่มักเป็นน้ำ) ระเหยไป เหลือเพียงฟิล์มบางๆ เคลือบอยู่บนผิวเม็ด
• สัดส่วน: ปริมาณสารเคลือบที่ใช้มักคิดเป็นเปอร์เซ็นต์น้ำหนักที่เพิ่มขึ้นของเม็ดยา โดยทั่วไปสำหรับการเคลือบเพื่อความสวยงามอาจเพิ่มน้ำหนักประมาณ 2-5% ของน้ำหนักเม็ดเดิม สูตรที่แน่นอนของสารละลายเคลือบ (ความเข้มข้นของ Polymer, สัดส่วน Plasticizer ฯลฯ) จะขึ้นอยู่กับเกรดของ HPMC ที่ใช้และคุณสมบัติของฟิล์มที่ต้องการ ซึ่งมักต้องมีการทดลองเพื่อหาสภาวะที่เหมาะสม

โดยสรุป การแก้ปัญหาเม็ดเปราะควรเน้นที่การปรับปรุงระบบสารช่วยยึดเกาะและปริมาณสารหล่อลื่น รวมถึงอาจพิจารณาการทำแกรนูล สำหรับการเคลือบเม็ดยา HPMC เป็นตัวเลือกที่ดี โดยใช้อุปกรณ์และเทคนิคการเคลือบฟิล์มมาตรฐานค่ะ