สูตรอิมัลชัน W/O สำหรับการนำส่ง Lidocaine HCl

เข้าใจว่าคุณเคยประสบปัญหาในการทำให้ Lidocaine HCl ซึมเข้าสู่ผิว และกำลังพิจารณาแนวทางการทำอิมัลชันแบบน้ำในน้ำมัน (W/O) โดยใช้น้ำมันตัวพาและสารช่วยนำพาเพื่อปรับปรุงการซึมผ่าน นี่เป็นกลยุทธ์ที่เหมาะสม เนื่องจากอิมัลชัน W/O สามารถช่วยนำส่งสารที่ละลายน้ำได้ผ่านชั้นไขมันของผิวหนังได้

มาประเมินสูตรที่คุณเสนอ:

1. Lidocaine HCl 10%: เป็นสารออกฤทธิ์หลักของคุณ ซึ่งละลายน้ำได้
2. น้ำกลั่น 20%: เป็นเฟสน้ำที่ใช้ละลาย Lidocaine HCl
3. น้ำมันสวีทอัลมอนด์ 60%: เป็นเฟสน้ำมันที่คุณเสนอ แม้ว่าน้ำมันสวีทอัลมอนด์ (เช่น NaturalProfile™ Sweet Almond Oil) จะเป็นน้ำมันบำรุงผิวที่ดีและเป็นน้ำมันตัวพาที่ซึมซาบได้ดี แต่ก็อาจไม่ใช่ สารช่วยนำพา ที่มีประสิทธิภาพสูงสุดสำหรับสารออกฤทธิ์ทางยาอย่าง Lidocaine HCl เมื่อใช้เป็นเฟสน้ำมันเพียงอย่างเดียว บทบาทหลักของมันในที่นี้คือการสร้างเฟสภายนอกที่เป็นน้ำมันของอิมัลชัน W/O
4. ตัวผสานน้ำในน้ำมัน W/O ?%: ส่วนนี้เป็นส่วนสำคัญที่ขาดไม่ได้ คุณจำเป็นต้องใช้ตัวผสานที่ออกแบบมาสำหรับอิมัลชัน W/O โดยเฉพาะเพื่อสร้างผลิตภัณฑ์ที่คงตัว ปริมาณที่ต้องใช้จะขึ้นอยู่กับชนิดของตัวผสานที่เลือก ตัวเลือกที่เป็นไปได้จากการค้นหา ได้แก่ ตัวผสานชนิดไม่มีประจุ (non-ionic) เช่น SureCream™ และ Emulsifying Beeswax (Non-Ionic, Natural)
5. สารกันเสีย ?%: สารกันเสียแบบ Broad-spectrum เป็นสิ่งจำเป็นสำหรับสูตรใดๆ ที่มีน้ำ เพื่อป้องกันการปนเปื้อนของจุลินทรีย์

ความเป็นไปได้ของสูตรและข้อควรพิจารณา:

• แนวคิด* ในการใช้อิมัลชัน W/O สำหรับการนำส่ง Lidocaine HCl เป็นไปได้ อย่างไรก็ตาม การพึ่งพาน้ำมันสวีทอัลมอนด์เพียงอย่างเดียวเพื่อเพิ่มการซึมผ่านอาจไม่ได้ผลลัพธ์ตามที่ต้องการสำหรับความเข้มข้น 10% ความเข้มข้นสูงของ Lidocaine HCl ในปริมาณน้ำที่ค่อนข้างน้อยยังต้องการให้แน่ใจว่าละลายหมดและคงตัว ลักษณะที่เป็นกรดของ Lidocaine HCl ก็สามารถส่งผลต่อความสมดุลของรูปแบบต่างๆ (มีประจุ vs. ไม่มีประจุ) ซึ่งส่งผลต่อการซึมผ่านของผิวหนังได้

เพื่อเพิ่มการซึมผ่าน คุณอาจพิจารณาเพิ่มสารช่วยนำพาโดยเฉพาะ สารอย่าง Tetrahydropiperine (Natural Penetration Enhancer) หรือ Hexa-B3™ (Hexyl Nicotinate) ถูกออกแบบมาเพื่อปรับปรุงการนำส่งสารออกฤทธิ์เข้าสู่ผิวโดยเฉพาะ Tetrahydropiperine ละลายน้ำได้และใช้ในปริมาณน้อย ในขณะที่ Hexa-B3 ละลายในน้ำมันและเติมในเฟสน้ำมัน

วิธีการผสมอิมัลชัน W/O ทั่วไป:

การสร้างอิมัลชัน W/O ที่คงตัวต้องใช้เทคนิคที่ระมัดระวัง รวมถึงการควบคุมอุณหภูมิและการผสมที่เหมาะสม ควรปฏิบัติตามคำแนะนำเฉพาะสำหรับตัวผสานที่คุณเลือกเสมอ แต่นี่คือแนวทางทั่วไป:

1. เตรียมเฟสน้ำ (Phase A):

   • ผสมน้ำกลั่น (20%) และ Lidocaine HCl (10%) คนจนละลายหมด
   • เติมสารกันเสียที่ละลายน้ำได้
   • ให้ความร้อนเฟส A จนถึงอุณหภูมิที่แนะนำโดยตัวผสาน W/O ของคุณ (โดยทั่วไป 70-80°C)

2. เตรียมเฟสน้ำมัน (Phase B):

   • ผสมน้ำมันสวีทอัลมอนด์ (60%) และตัวผสาน W/O ที่คุณเลือก (ในปริมาณเปอร์เซ็นต์ที่แนะนำ)
   • หากใช้สารช่วยนำพาที่ละลายในน้ำมัน เช่น Hexa-B3™ (Hexyl Nicotinate) ให้เติมที่นี่และให้ความร้อนตามที่กำหนด (Hexa-B3 ต้องให้ความร้อนถึง 70°C)
   • เติมสารกันเสียที่ละลายในน้ำมัน หรือส่วนผสมอื่นๆ ที่ละลายในน้ำมัน
   • ให้ความร้อนเฟส B จนถึงอุณหภูมิเดียวกับเฟส A

3. รวมเฟส:

   • ค่อยๆ เติมเฟส A (เฟสน้ำ) ลงใน เฟส B (เฟสน้ำมัน) พร้อมกับคนหรือปั่นอย่างต่อเนื่องและรุนแรง การผสมแบบ High shear มักจำเป็นในขั้นตอนนี้เพื่อสร้างอิมัลชันที่คงตัว

4. เฟสการทำให้เย็น:

   • คนต่อไปขณะที่อิมัลชันเย็นลง
   • หากใช้สารช่วยนำพาที่ไวต่อความร้อน เช่น Tetrahydropiperine (Natural Penetration Enhancer) ให้ละลายแยกต่างหากและเติมเมื่ออุณหภูมิต่ำกว่า 40°C ในระหว่างการทำให้เย็น คนให้เข้ากัน
   • เติมส่วนผสมอื่นๆ ที่ไวต่อความร้อนในระหว่างเฟสนี้

5. การตรวจสอบขั้นสุดท้าย:

   • เมื่อเย็นลงแล้ว ให้ตรวจสอบความข้นของอิมัลชัน อาจพิจารณาการปรับค่า pH แต่มีความซับซ้อนได้

โดยสรุป โครงสร้างสูตรของคุณเป็นจุดเริ่มต้นที่ดีสำหรับครีม Lidocaine HCl แบบ W/O อย่างไรก็ตาม คุณต้องเลือกตัวผสาน W/O และสารกันเสียที่เหมาะสม และพิจารณาเพิ่มสารช่วยนำพาโดยเฉพาะ เช่น Tetrahydropiperine หรือ Hexa-B3™ เพื่อผลลัพธ์ที่ดีขึ้น เทคนิคการผสมที่แม่นยำและการควบคุมอุณหภูมิก็มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อความคงตัวของอิมัลชัน