ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่ต้องการโครงสร้างเพพิริดีน (piperidine scaffold) หมู่เอมีนที่ป้องกันด้วย Boc ช่วยให้สามารถถอดการป้องกันอย่างเลือกสรรและทำการปรับแต่งเพิ่มเติม ทำให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์อินทรีย์แบบหลายขั้นตอน ใช้บ่อยในการเตรียมตัวยับยั้งคินาส (kinase inhibitors) สารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS-active compounds) และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR studies) เนื่องจากความยืดหยุ่นทางสเตอริโอเคมีและความง่ายในการดัดแปลง