อนุพันธ์กวานิดีนทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานที่หลากหลายในการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการพัฒนายาเภสัชภัณฑ์ที่มีการประยุกต์ใช้ในด้านโรคหัวใจและหลอดเลือด ยาต้านไวรัส และยาต้านจุลชีพ