ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์และยาที่เป็นผู้สมัคร โครงสร้าง aldehyde ช่วยให้สามารถดัดแปลงเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาเช่น reductive amination หรือ Wittig reactions เพื่อสร้างโครงสร้างอะมีนที่ซับซ้อน วงแหวนโมร์ฟอลีนที่ได้รับการป้องกันด้วย Boc ให้ความเสถียรและความละลาย ทำให้เหมาะสำหรับการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน โดยเฉพาะในเคมียารักษาโรคสำหรับสร้าง protease inhibitors, kinase inhibitors และการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ ใช้กันทั่วไปใน asymmetric synthesis เนื่องจาก stereochemistry ที่คงไว้ซึ่งมีความสำคัญต่อกิจกรรมทางชีวภาพของ active pharmaceutical ingredients สุดท้าย