กรดอะมิโนไบไซคลิกทำหน้าที่เป็นโครงสร้างที่จำกัดแบบเลียนแบบกรดอะมิโนธรรมชาติ เพื่อช่วยในการออกแบบเปปไทด์และเพปไทโดมิมิติกส์ที่มีการจำกัดทางคอนฟอร์เมชันสำหรับการค้นพบยาและการสังเคราะห์อินทรีย์