ตัวปรับโมดูลเลเตอร์ small GTPase มุ่งเป้าไปที่ครอบครัว Rho, Ras และ Rab ของ GTPase ซึ่งมีอิทธิพลต่อเหตุการณ์สำคัญในเซลล์ เช่น การจัดระเบียบ actin cytoskeleton การยึดเกาะเซลล์ และการขนส่งภายในเซลล์ สารเหล่านี้ช่วยในการอธิบายกระบวนการส่งสัญญาณที่เกี่ยวข้องกับการพัฒนา ภูมิคุ้มกัน และพยาธิวิทยา