Azelaic Acid Solution (40% Azelaic Acid, Water-Soluble) เป็นวัตถุดิบสำหรับการผสมและการผลิตผลิตภัณฑ์ยาทาภายนอกระดับมืออาชีพ ในรูปของเหลวละลายน้ำ สีเหลืองอำพันคล้ายน้ำผึ้ง มี Azelaic Acid 40%

ผลิตภัณฑ์นี้สำหรับการผสมและการผลิตทางเภสัชกรรมเท่านั้น ไม่ใช่ผลิตภัณฑ์ยาสำเร็จรูป และไม่ใช่สำหรับผู้บริโภคใช้โดยตรง

Azelaic Acid (Nonanedioic Acid) เป็นกรดไดคาร์บอกซิลิกที่ใช้ในงานยาทาผิว หนังสือกำกับยาของต่างประเทศมีตัวอย่างผลิตภัณฑ์ยาทาผิวที่ใช้ Azelaic Acid 15% ในรูปเจล/โฟมสำหรับตุ่มอักเสบจาก rosacea ระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง และ Azelaic Acid 20% ในรูปครีมสำหรับสิวอักเสบระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง ผลิตภัณฑ์นี้เป็นสารละลายความเข้มข้น 40% เพื่อช่วยให้ผู้พัฒนาสูตรทำระบบเจล เซรั่ม หรือครีมชนิดน้ำ/น้ำ-ไกลคอลได้ง่ายกว่าการกระจายผง Azelaic Acid โดยตรง

กลไกที่เกี่ยวข้องกับการพัฒนาสูตรสำหรับสิวและ rosacea ได้แก่ ฤทธิ์ต้านจุลชีพบางชนิด การช่วยปรับกระบวนการสร้างเคราตินในรูขุมขน การลดการเกิดคอมีโดน และการสนับสนุนสูตรเพื่อลดการอักเสบ/รอยแดง ทั้งนี้กลไกทางคลินิกของ Azelaic Acid ใน rosacea ยังไม่ได้ถูกอธิบายอย่างสมบูรณ์ ดังนั้นคำกล่าวอ้างของผลิตภัณฑ์สำเร็จรูปต้องสอดคล้องกับทะเบียนยา/กฎระเบียบและรูปแบบผลิตภัณฑ์สุดท้าย

ข้อมูลเอกลักษณ์ทางเทคนิค:

สารออกฤทธิ์: Azelaic Acid 40% w/w ในรูปของเหลวละลายน้ำ

หมายเลข CAS: 123-99-9

ชื่ออื่น: Nonanedioic acid; 1,7-heptanedicarboxylic acid

สูตรโมเลกุล: C9H16O4

น้ำหนักโมเลกุล: 188.22 g/mol

การคำนวณ active ที่ส่งมอบในสูตร:

การใช้งานทางเภสัชกรรม:

- ผลิตภัณฑ์ยาทาภายนอกสำหรับสิว เช่น เจล ครีม โลชั่น และเซรั่ม ที่มี Azelaic Acid เป็นสารออกฤทธิ์

- สูตรทาผิวสำหรับ rosacea ในกรณีที่กฎระเบียบท้องถิ่นอนุญาตให้ผสม Azelaic Acid

- การพัฒนาฐานสูตรชนิดน้ำหรือชนิดน้ำ-ไกลคอลที่ต้องการวัตถุดิบ Azelaic Acid ในรูปของเหลว

- การทดลองเปรียบเทียบสูตรที่ส่งมอบ Azelaic Acid 10%, 15% และ 20% ใน vehicle หลายแบบ

ระดับการใช้ทั่วไป:

ใช้ 25-50% ของสารละลาย 40% นี้ เพื่อให้ได้ Azelaic Acid 10-20% ในผลิตภัณฑ์สำเร็จรูป จุดเริ่มต้นที่ใช้บ่อยในการพัฒนาสูตรคือ 37.5% ของผลิตภัณฑ์ ซึ่งให้ Azelaic Acid 15% ต้องตรวจสอบ pH ความระคายเคือง ความหนืด ประสิทธิภาพระบบกันเสีย และ assay ของ active ในสูตรสุดท้าย

แนวทางการผสมและการพัฒนาสูตร:

เติมในเฟสน้ำหรือช่วงคูลดาวน์ โดยกวนระดับปานกลาง ควบคุม pH สูตรสุดท้ายประมาณ 4.0-6.0 เว้นแต่ข้อกำหนดของสูตรยาจะระบุเป็นอย่างอื่น การปรับด่างมากเกินไปหรือ pH สูงอาจทำให้เกิดรูปเกลือมากขึ้น และเปลี่ยนสัมผัส ความระคายเคือง ประสิทธิภาพสารกันเสีย และสัดส่วน free acid ที่ส่งมอบบนผิว หลีกเลี่ยงสารออกซิไดซ์แรงและความร้อนสูงที่ไม่จำเป็น พร้อมตรวจสอบความเข้ากันได้กับสารเพิ่มความหนืด อิเล็กโทรไลต์ ระบบกันเสีย และบรรจุภัณฑ์

ลักษณะผลิตภัณฑ์:

สถานะ: ของเหลว

ลักษณะ: ของเหลวใสถึงขุ่นเล็กน้อย สีเหลืองอำพันคล้ายน้ำผึ้ง

ปริมาณสารออกฤทธิ์: Azelaic Acid 40%

การละลาย: เป็นรูปแบบสารละลายที่ละลายน้ำ/เข้ากับระบบน้ำได้

การเก็บรักษา:

เก็บในภาชนะปิดสนิทที่อุณหภูมิห้อง หลีกเลี่ยงความร้อน ความชื้น และแสงโดยตรง ป้องกันการแช่แข็งและการสัมผัสอุณหภูมิสูงเป็นเวลานาน หากหลังเปิดใช้พบการเปลี่ยนแปลงของความใส สี กลิ่น หรือค่า assay ควรทดสอบซ้ำก่อนใช้งานต่อ

หมายเหตุด้านกฎระเบียบ: ผลิตภัณฑ์สำเร็จรูปที่มี Azelaic Acid อาจถูกจัดเป็นยา เครื่องสำอาง หรือหมวดอื่นตามประเทศ ความเข้มข้น คำกล่าวอ้าง และรูปแบบผลิตภัณฑ์ ใช้โดยนักพัฒนาสูตรและผู้ผลิตที่มีคุณสมบัติเหมาะสมภายใต้กฎระเบียบที่เกี่ยวข้องเท่านั้น