Val-Cit-PAB-MMAE ถูกใช้อย่างแพร่หลายในวงการแพทย์ โดยเฉพาะในด้านการรักษามะเร็ง เนื่องจากเป็นส่วนหนึ่งของเทคโนโลยีแอนติบอดีคอนจูเกต (Antibody-Drug Conjugate หรือ ADC) ซึ่งเป็นวิธีการรักษาที่มีความแม่นยำสูง โดยสารนี้จะทำหน้าที่เป็นตัวเชื่อมระหว่างแอนติบอดีที่จำเพาะกับเซลล์มะเร็งและตัวยาเคมีบำบัดที่ออกฤทธิ์รุนแรง เมื่อแอนติบอดีจับกับเซลล์มะเร็ง Val-Cit-PAB-MMAE จะถูกปล่อยเข้าสู่เซลล์และทำลายเซลล์มะเร็งอย่างมีประสิทธิภาพ โดยไม่ส่งผลกระทบรุนแรงต่อเซลล์ปกติ ทำให้ลดผลข้างเคียงจากการรักษาได้ดีขึ้น เทคโนโลยีนี้ถูกนำมาใช้ในการรักษามะเร็งหลายชนิด เช่น มะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งเต้านม และมะเร็งกระเพาะปัสสาวะ