VcMMAE ใช้ในการรักษามะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการบำบัดด้วยยาเป้าหมาย (targeted therapy) โดยจะถูกนำไปใช้ในรูปแบบของสารประกอบที่เรียกว่า antibody-drug conjugates (ADCs) ซึ่งเป็นวิธีการที่ทำให้ยาสามารถเข้าถึงเซลล์มะเร็งได้อย่างแม่นยำ โดยไม่ทำลายเซลล์ปกติมากเกินไป VcMMAE จะถูกปล่อยออกมาเมื่อ ADC เข้าสู่เซลล์มะเร็ง และทำหน้าที่ทำลายเซลล์มะเร็งโดยการยับยั้งกระบวนการแบ่งเซลล์ ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถเติบโตและแพร่กระจายได้ วิธีการนี้ช่วยลดผลข้างเคียงจากการรักษาและเพิ่มประสิทธิภาพในการต่อสู้กับมะเร็ง