MC-Val-Cit-PAB-Indibulin ใช้ใน liệu phápการรักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย โดยทำหน้าที่เป็นลิงเกอร์โปรดรัก (prodrug linker) ในแอนติบอดี-ยาคอนจูเกต (antibody-drug conjugates หรือ ADCs) สารนี้ช่วยให้สามารถส่งยาพิษที่มีฤทธิ์รุนแรง เช่น Indibulin ไปยังเซลล์มะเร็งอย่างเลือกสรร ในขณะที่ลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อปกติ

ลำดับไดเปปไทด์ Val-Cit จะถูกตัดโดยเอนไซม์ cathepsin B ซึ่งถูกแสดงออกมากเกินไปในเนื้องอกหลายชนิด ส่งผลให้ยาที่ออกฤทธิ์ถูกปล่อยออกมาอย่างเฉพาะเจาะจงที่บริเวณเนื้องอก วิธีการแบบกำหนดเป้าหมายนี้ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษาด้วยเคมีบำบัดและลดผลข้างเคียงระบบทั่วไป

สารนี้มีคุณค่าอย่างยิ่งในการรักษามะเร็งที่มีกิจกรรม cathepsin B สูง เช่น มะเร็งเต้านมบางชนิด มะเร็งปอด และมะเร็งลำไส้ใหญ่