MC-Val-Cit-PAB-rifabutin ถูกนำมาใช้ในการพัฒนายาเป้าหมายเฉพาะ (targeted drug delivery) โดยเฉพาะในด้านการรักษาโรคมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของสารนี้สามารถยึดติดกับโมเลกุลที่จำเพาะกับเซลล์มะเร็งได้ เมื่อสารนี้เข้าสู่ร่างกาย มันจะถูกย่อยสลายในเซลล์มะเร็งเพื่อปล่อยสารออกฤทธิ์ซึ่งคือ rifabutin ที่มีฤทธิ์ต้านมะเร็ง การออกแบบนี้ช่วยลดผลข้างเคียงต่อเซลล์ปกติและเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาการใช้สารนี้ในระบบนำส่งยาแบบอื่นๆ เพื่อเพิ่มความแม่นยำในการส่งยาไปยังเนื้อเยื่อเป้าหมาย