NAMPT inhibitor-linker 1 ถูกนำมาใช้หลักในการบำบัดมะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย (targeted cancer therapy) โดยทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบสำคัญใน antibody-drug conjugates (ADCs) ซึ่งเชื่อมต่อตัวยับยั้ง NAMPT ที่มีฤทธิ์แรงกับ monoclonal antibody การออกแบบนี้ช่วยให้สามารถส่งตัวยับยั้งไปยังเซลล์มะเร็งได้อย่างแม่นยำ ลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อปกติ ตัวยับยั้ง NAMPT รบกวนเส้นทางชีวสังเคราะห์ NAD+ ซึ่งมีความสำคัญต่อการรอดชีวิตและการขยายตัวของเซลล์มะเร็ง นำไปสู่การตายของเซลล์แบบกำหนดเป้าหมาย วิธีการนี้ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษามะเร็ง ขณะที่ลดความเป็นพิษต่อระบบ ทำให้เป็นกลยุทธ์ที่มีแนวโน้มในงานวิจัยและพัฒนาการบำบัดโรคมะเร็ง