NAMPT inhibitor-linker 1 ถูกนำมาใช้ในการวิจัยและพัฒนายาเพื่อรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะการออกแบบยาแบบเป้าหมาย (targeted therapy) ที่สามารถส่งสารยับยั้งเอนไซม์ NAMPT ไปยังเซลล์มะเร็งโดยตรง ตัวเชื่อม (linker) ในโครงสร้างนี้ช่วยให้โมเลกุลยาสามารถปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพเมื่อถึงเป้าหมาย ซึ่งช่วยลดผลข้างเคียงต่อเซลล์ปกติ นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาการนำไปใช้ในการรักษาโรคอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญพลังงานของเซลล์ เช่น โรคเบาหวานและโรคทางระบบประสาท การวิจัยนี้ยังอยู่ในขั้นทดลองและมีศักยภาพในการพัฒนาต่อไปในอนาคต