สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้เป็นหลักในการพัฒนา antibody-drug conjugates (ADCs) โดยทำหน้าที่เป็นตัวเชื่อม (linker) เพื่อเชื่อมต่อยา cytotoxic กับแอนติบอดี กลุ่ม azide ช่วยให้เกิดปฏิกิริยา click chemistry ซึ่งอำนวยความสะดวกในการ conjugation ที่มีประสิทธิภาพและเลือกสรร ลำดับ dipeptide Val-Cit สามารถถูกตัด (cleavable) โดย cathepsin B ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่แสดงออกมากเกินไปในเซลล์มะเร็งหลายชนิด ช่วยให้การปล่อยยาแบบกำหนดเป้าหมาย ตัวคั่น PAB (para-aminobenzyl) ช่วยเพิ่มความเสถียรของ linker ในขณะที่กลุ่ม PNP (p-nitrophenyl) ทำหน้าที่เป็น leaving group ระหว่างกระบวนการ conjugation การออกแบบนี้ช่วยให้การส่งยาที่แม่นยำไปยังเซลล์มะเร็ง ลดผลข้างเคียงนอกเป้าหมาย และปรับปรุงประสิทธิภาพการรักษา