L-Phe-Cit-PAB ถูกใช้อย่างแพร่หลายในงานวิจัยทางเภสัชวิทยาและเคมีชีวภาพ โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของมันสามารถทำหน้าที่เป็นตัวนำส่งยา (drug delivery system) ที่มีประสิทธิภาพ โดยเฉพาะในการนำส่งยาเคมีบำบัดไปยังเซลล์มะเร็งโดยตรง ซึ่งช่วยลดผลข้างเคียงต่อเซลล์ปกติ นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาในการนำ L-Phe-Cit-PAB มาใช้ในการสร้างเปปไทด์สังเคราะห์ที่สามารถจดจำและจับกับโปรตีนเฉพาะเจาะจงได้ ซึ่งเป็นประโยชน์ในการพัฒนายาและวินิจฉัยโรค