เดอร์รัคซ์เตแคน (Deruxtecan) ใช้หลักๆ เป็นสารโหลดยาพิษ (cytotoxic payload) ในแอนติบอดี-ดรักคอนจูเกต (ADCs) สำหรับการรักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย โดยทำงานโดยยับยั้งเอนไซม์ทอโปไอโซเมอเรส I (topoisomerase I) ทำให้เกิดความเสียหายต่อ DNA และนำไปสู่การตายของเซลล์มะเร็ง (apoptosis) เนื่องจากมีประสิทธิภาพสูงและมีผล bystander killing จึงมีประสิทธิภาพแม้ต่อเซลล์มะเร็งที่มีการแสดงออกของแอนติเจนไม่สม่ำเสมอ ADCs ที่ใช้เดอร์รัคซ์เตแคนแสดงกิจกรรมทางคลินิกที่สำคัญในการรักษามะเร็งของแข็งต่างๆ รวมถึงมะเร็งเต้านม มะเร็งกระเพาะอาหาร และมะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็ก ความสามารถในการคงกิจกรรมในสภาพแวดล้อมเนื้องอกที่มีออกซิเจนต่ำและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการรักษา การวิจัยที่กำลังดำเนินอยู่นี้ยังสำรวจศักยภาพในแพลตฟอร์ม ADC ใหม่และการบำบัดแบบผสม