Tubulysin A มีการใช้ในการวิจัยทางเภสัชวิทยาและชีววิทยาโมเลกุล โดยเฉพาะในการศึกษากลไกการตายของเซลล์มะเร็ง เนื่องจากมีความสามารถในการยับยั้งการสร้างท่อไมโครทิวบูล ซึ่งเป็นโครงสร้างสำคัญในกระบวนการแบ่งเซลล์ สารนี้จึงถูกนำมาใช้เป็นเครื่องมือในการทำความเข้าใจกลไกการทำงานของสารต้านมะเร็ง และยังมีการศึกษาเพื่อพัฒนายาเคมีบำบัดที่มีประสิทธิภาพสูงขึ้น นอกจากนี้ Tubulysin A ยังถูกใช้ในการสร้างโมเดลเซลล์มะเร็งเพื่อทดสอบประสิทธิภาพของยาชนิดใหม่ๆ