Mertansine (DM1) ถูกใช้อย่างกว้างขวางในด้านการแพทย์ โดยเฉพาะในรูปแบบของสารต่อต้านมะเร็งที่เรียกว่า Antibody-Drug Conjugates (ADCs) ซึ่งเป็นการรวมกันของแอนติบอดีและสารเคมีบำบัด แอนติบอดีจะทำหน้าที่นำส่งสารเคมีบำบัดไปยังเซลล์มะเร็งโดยตรง โดยไม่ทำลายเซลล์ปกติ Mertansine จะเข้าไปยับยั้งการทำงานของไมโครทูบูลภายในเซลล์ ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวและเจริญเติบโตได้ ส่งผลให้เซลล์มะเร็งตายในที่สุด ตัวอย่างของยา ADC ที่มี Mertansine เป็นส่วนประกอบ ได้แก่ Trastuzumab emtansine (T-DM1) ซึ่งใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมชนิด HER2-positive ยานี้ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการรักษาและลดผลข้างเคียงเมื่อเทียบกับการใช้เคมีบำบัดแบบดั้งเดิม นอกจากนี้ยังมีการศึกษาการใช้ Mertansine ในมะเร็งชนิดอื่นๆ เช่น มะเร็งปอดและมะเร็งกระเพาะปัสสาวะ เพื่อพัฒนายาใหม่ๆ ที่มีประสิทธิภาพสูงและปลอดภัยมากขึ้น