Treosulfan ถูกใช้หลักในการรักษามะเร็งรังไข่ โดยทำหน้าที่เป็นสารอัลคิลเลติ้งเอเจนต์ (alkylating agent) ซึ่งทำงานโดยการทำลาย DNA ของเซลล์มะเร็ง ทำให้ยับยั้งการเจริญเติบโตและการแบ่งตัวของเซลล์ นอกจากนี้ยังใช้ในกระบวนการเตรียมผู้ป่วยก่อนการปลูกถ่ายเซลล์ต้นกำเนิดเลือด (hematopoietic stem cell transplantation: HSCT) โดยยับยั้งระบบภูมิคุ้มกันและทำลายเซลล์ในไขกระดูก เพื่อให้เซลล์ต้นกำเนิดที่ปลูกถ่ายสามารถฝังตัวและเจริญเติบโตได้ การนำไปใช้ดังกล่าวมีความสำคัญในการรักษามะเร็งเม็ดเลือดและโรคทางพันธุกรรมต่างๆ

Treosulfan มีโปรไฟล์ความปลอดภัยที่ค่อนข้างดีเมื่อเทียบกับสารอัลคิลเลติ้งเอเจนต์อื่นๆ ทำให้เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่ไม่สามารถทนต่อการรักษาที่รุนแรงได้ บทบาทของมันทั้งในการบำบัดมะเร็งและการปลูกถ่ายเน้นย้ำถึงความหลากหลายและความสำคัญในทางการแพทย์สมัยใหม่