VAL-083 ใช้หลักในการรักษามะเร็งในสาขามะเร็งวิทยา โดยเฉพาะอย่างยิ่ง glioblastoma multiforme (GBM) ซึ่งเป็นมะเร็งสมองชนิดรุนแรง ทำหน้าที่เป็นยาที่จับเป้าหมาย DNA สร้างพันธะข้ามเส้นด้าย (interstrand cross-links) ที่รบกวนการทำซ้ำและถอดรหัส DNA ส่งผลให้เซลล์มะเร็งตายในที่สุด

• สามารถหลีกเลี่ยงกลไกดื้อยาของยา เช่น การซ่อมแซมโดย MGMT ทำให้เป็นตัวเลือกที่มีแนวโน้มสำหรับเนื้องอกที่ดื้อต่อการรักษามาตรฐาน เช่น temozolomide
• กำลังอยู่ในขั้นตอนการทดลองทางคลินิกเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการรักษา GBM ที่กลับเป็นซ้ำหรือดื้อยา และเนื้องอกอื่นๆ
• นอกจากนี้ ยังมีการสำรวจการนำไปใช้รักษาโรคมะเร็งเลือด เช่น acute myeloid leukemia (AML) ซึ่งแสดงถึงความหลากหลายในการบำบัดมะเร็ง
• อาจใช้ร่วมกับการรักษาอื่นๆ เช่น การฉายรังสีหรือการผ่าตัด เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ