ใช้เป็นหลักในการรักษาด้วยเคมีบำบัด สารประกอบนี้มีประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งบางชนิด รวมถึงมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง (chronic lymphocytic leukemia: CLL) และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดนอนฮอดจ์กินส์แบบเฉื่อยชา (indolent non-Hodgkin’s lymphoma: NHL) โดยมีกลไกการทำงานรบกวนการทำซ้ำและถอดรหัสดีเอ็นเอผ่านการอัลคิลเลชันและการสร้างพันธะข้ามของเส้นดีเอ็นเอ ส่งผลให้เซลล์มะเร็งตายในที่สุด กลไกคู่ที่เป็นเอกลักษณ์—รวมคุณสมบัติการอัลคิลเลตกับกิจกรรมคล้ายแอนติเมตาโบไลต์—ทำให้มีประโยชน์เป็นพิเศษในผู้ป่วยที่กำเริบหรือดื้อต่อการรักษาอื่นๆ การเอสเทอร์ไฟฟ์กับ D-mannitol ช่วยเพิ่มความละลายและความเสถียร อนุญาตให้ส่งยาทางหลอดเลือดดำได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้นและเภสัชจลนศาสตร์ที่สม่ำเสมอ มักเลือกใช้ในระบอบการรักษาที่ต้องการการตอบสนองยาวนานและผลข้างเคียงที่จัดการได้