ไดเมทิลซัลเฟตใช้หลักเป็นสารเมทิลเรติงเอเจนต์ในการสังเคราะห์สารอินทรีย์ โดยถ่ายโอนกลุ่มเมทิลไปยังนิวคลิโอไฟล์ เช่น อะมีน ฟีนอล และไทออล ทำให้มีคุณค่าต่อการผลิตยา สีย้อม และยาฆ่าแมลง มีประสิทธิภาพสูงโดยเฉพาะในการเมทิลเลชันของสารประกอบอะโรมาติก และใช้ทั่วไปในปฏิกิริยาขนาดห้องปฏิบัติการที่ต้องการสารเมทิลเรติงที่แรง เนื่องจากมีปฏิกิริยาสูงและมีพิษสูง การใช้จึงถูกจำกัดในสภาพแวดล้อมที่ควบคุมด้วยมาตรการความปลอดภัยที่เข้มงวด ยังใช้ในการเตรียมสารประกอบแอมโมเนียมไตรเทอร์นารีและในการปรับเปลี่ยนกรดนิวคลีอิกสำหรับการวิจัย อย่างไรก็ตาม เนื่องจากเป็นสารก่อมะเร็งและก่ออันตรายต่อสิ่งแวดล้อม สารทดแทนที่ปลอดภัยกว่าอย่างเมทิลไอโอไดด์หรือไดเมทิลคาร์บอเนตจึงได้รับความนิยมมากขึ้น