ใช้ในการรักษามะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งที่มีความต้านทานต่อยาเคมีบำบัดชนิดอื่น เช่น คาร์โบพลาติน หรือซิสเพลติน เนื่องจากเฮปตาพลาตินมีโครงสร้างที่ช่วยเพิ่มการดูดซึมเข้าสู่เซลล์มะเร็งและลดการขับออก ทำให้มีประสิทธิภาพในการยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็งได้ดี โดยมักใช้รักษาโรคมะเร็งปอด มะเร็งกระเพาะอาหาร และมะเร็งบางชนิดที่เกิดในระบบทางเดินอาหาร สามารถใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดชนิดอื่นเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา