แอทริมัสทีนเป็นยาต้านมะเร็งที่ใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งต่อมลูกหมากขั้นสูงและมะเร็งเต้านม กลไกการทำงานคือการทำหน้าที่เป็นสารอัลคิลเลติ้งที่จับกับ DNA ทำให้ยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็งและนำไปสู่การตายของเซลล์ กลไกนี้ช่วยกำหนดเป้าหมายไปที่เซลล์ที่แบ่งตัวอย่างรวดเร็วซึ่งเป็นลักษณะของเนื้องอก ยานี้มักใช้ในกรณีที่การรักษาวิธีอื่นล้มเหลวหรือโรคมีการลุกลาม และอาจใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ การใช้ยาต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิดเนื่องจากอาจมีผลข้างเคียงรุนแรง