p-Ethynylphenylalanine ถูกนำมาใช้ในการพัฒนายาใหม่ โดยเฉพาะในด้านการรักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย (targeted cancer therapies) เป็นส่วนประกอบหลัก (key building block) ในการสังเคราะห์ยาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ (peptide-based drugs) ซึ่งช่วยให้สามารถรวมกลุ่มฟังก์ชันอัลไคน์ (alkyne functional groups) สำหรับการปรับแต่งเพิ่มเติม เคมีภัณฑ์นี้ยังถูกนำมาใช้ในเทคนิค bioconjugation เพื่อการติดต่อ fluorescent probes หรือโมเลกุลอื่นๆ กับโปรตีนหรือเปปไทด์สำหรับวัตถุประสงค์การถ่ายภาพ (imaging) และวินิจฉัย (diagnostic purposes) โครงสร้างที่ไม่เหมือนใครทำให้มีคุณค่าในปฏิกิริยา click chemistry ซึ่งช่วยอำนวยความสะดวกในการสร้าง biomolecules ที่ซับซ้อนด้วยความจำเพาะสูง (high specificity) นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการวิจัยเพื่อศึกษาการโต้ตอบของโปรตีน (protein interactions) และกระบวนการเซลล์ (cellular processes) ซึ่งช่วยในการค้นพบเป้าหมายการรักษาใหม่ (new therapeutic targets)