ไซโคลบิวทิลเมทาไมน์ไฮโดรคลอไรด์ถูกใช้หลักๆ ในงานวิจัยและพัฒนายาในฐานะสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบชีวภาพต่างๆ โครงสร้างของมันมีคุณค่าอย่างยิ่งในการออกแบบโมเลกุลที่เล็งเป้าไปยังความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยากล่อมประสาทและยาลดความวิตกกังวล เนื่องจากความสามารถในการปรับเปลี่ยนกิจกรรมของสารสื่อประสาท นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการเตรียมลิแกนด์สำหรับการศึกษาตัวรับ ซึ่งช่วยในการสำรวจปฏิกิริยาระหว่างยาและตัวรับ สารประกอบนี้ยังพบการใช้งานในการสังเคราะห์อินทรีย์ ซึ่งทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างสำหรับการสร้างโมเลกุลซับซ้อนที่มีคุณสมบัติบำบัดที่เป็นไปได้ ความเสถียรและปฏิกิริยาของมันทำให้เป็นเครื่องมือที่หลากหลายในเคมียารักษาและกระบวนการค้นพบยา