ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่กำหนดเป้าหมายความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง วงแหวนไซโคลบิวเทนที่ตึงเครียดและหมู่ฟังก์ชันทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างกรอบอินทรีย์ที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม โดยเฉพาะในการปรับปรุงยาที่มีศักยภาพสำหรับความเสถียรเมแทบอลิซึมที่ดีขึ้นและความสัมพันธ์การจับที่สูงขึ้น นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับตัวรับ เนื่องจากความแข็งตัวของการคอนฟอร์เมชันและความสามารถในการเลียนแบบลวดลายเปปไทด์ เนื่องจากมีหมู่อะมิโน เมทิล และคีโตน ทำให้สามารถทำปฏิกิริยาได้หลากหลายในงานวิจัยและพัฒนายา รวมถึงงานวัสดุศาสตร์สำหรับโมเลกุลที่มีโครงสร้างเฉพาะตัว