ใช้เป็นตัวเชื่อมโยงในกระบวนการปรับเปลี่ยนโมเลกุลทางชีวภาพ โดยเฉพาะในด้านชีวสังเคราะห์และชีววิทยาโมเลกุล ช่วยในการเชื่อมต่อระหว่างโมเลกุลเป้าหมายกับสารอื่นๆ ผ่านปฏิกิริยา azide-alkyne cycloaddition ซึ่งเป็นปฏิกิริยาที่มีความเฉพาะเจาะจงสูงและทำงานได้ดีในสภาวะทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังถูกนำไปใช้ในการพัฒนาวัสดุนาโน ยา และระบบนำส่งยาเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความแม่นยำในการรักษา