ASP-9521 ถูกวิจัยหลักสำหรับศักยภาพในการนำไปใช้รักษามะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งต่อมลูกหมาก โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งการสังเคราะห์แอนโดรเจน โดยเล็งเป้าไปที่เอนไซม์ 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 5 (HSD17B5) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการผลิตแอนโดรเจน การยับยั้งเอนไซม์นี้ช่วยให้ ASP-9521 ลดระดับแอนโดรเจนที่ใช้งานได้ เช่น เทสโทสเตอโรน และไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน ซึ่งเป็นปัจจัยขับเคลื่อนการเจริญเติบโตของมะเร็งต่อมลูกหมากที่ขึ้นกับแอนโดรเจน กลไกนี้ทำให้เป็นผู้สมัครที่มีแนวโน้มสำหรับการรักษาในผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากดื้อยา castration (CRPC) ซึ่งการบำบัดการขาดแอนโดรเจนแบบดั้งเดิมมีประสิทธิภาพลดลง การศึกษาคลินิกกำลังดำเนินการเพื่อประเมินประสิทธิภาพ ความปลอดภัย และศักยภาพในการใช้ร่วมกับการบำบัดอื่นๆ ในด้านมะเร็งวิทยา