Bexlosteride ใช้ในการรักษาโรคต่อมลูกหมากโต (Benign Prostatic Hyperplasia - BPH) ซึ่งเป็นภาวะที่ต่อมลูกหมากขยายใหญ่ขึ้นและก่อให้เกิดปัญหาการปัสสาวะ เช่น ปัสสาวะบ่อย ปัสสาวะไม่สุด หรือปัสสาวะลำบาก ยานี้ทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ 5-alpha reductase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการแปลงฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเป็นไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน (DHT) การลดระดับ DHT ช่วยให้ขนาดต่อมลูกหมากลดลงและอาการต่าง ๆ ดีขึ้น นอกจากนี้ยังอาจใช้ในการศึกษาวิจัยเกี่ยวกับโรคที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมนเพศชายและการเติบโตของต่อมลูกหมาก