ออกซีเมทาโลนถูกใช้ในทางการแพทย์เพื่อรักษาภาวะโลหิตจางบางชนิด โดยเฉพาะโรคโลหิตจางชนิดอะพลาสติก (aplastic anemia) ซึ่งช่วยกระตุ้นการผลิตเซลล์เม็ดเลือดแดง นอกจากนี้ยังช่วยเพิ่มน้ำหนักและมวลกล้ามเนื้อในผู้ป่วยที่มีภาวะขาดสารอาหารหรือน้ำหนักตัวลดลงอย่างรุนแรง เช่น ผู้ป่วยมะเร็งที่ได้รับเคมีบำบัดหรือผู้ป่วยที่มีภาวะติดเชื้อ HIV โดยช่วยบรรเทาอาการอ่อนเพลียและอ่อนแอจากการเพิ่มระดับฮีโมโกลบิน

ในวงการเพาะกายและนักกีฬา สารนี้ถูกนำไปใช้ในทางที่ผิดเพื่อเพิ่มสมรรถนะ เนื่องจากช่วยส่งเสริมการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อและความแข็งแรง อย่างไรก็ตาม การใช้เช่นนี้ผิดกฎหมายและก่อให้เกิดความเสี่ยงต่อสุขภาพที่รุนแรง รวมถึงความเสียหายต่อตับและปัญหาหัวใจและหลอดเลือด

นอกจากนี้ ยังมีการนำไปใช้ในสัตวแพทย์ศาสตร์เพื่อช่วยฟื้นฟูสัตว์ที่ประสบปัญหาการสูญเสียน้ำหนักรุนแรงหรือการสูญเสียมวลกล้ามเนื้อ คุณสมบัติแบบอะนาโบลิกช่วยในการสร้างมวลกล้ามเนื้อใหม่และปรับปรุงสภาพร่างกายโดยรวม

แม้จะมีประโยชน์ แต่การใช้สารนี้ถูกควบคุมอย่างเข้มงวดเนื่องจากศักยภาพในการเกิดผลข้างเคียงรุนแรงและการนำไปใช้ในทางที่ผิด การใช้ต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเคร่งครัด