ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งตัวรับแองจิโอเทนซิน II โดยเฉพาะในการผลิตยาในกลุ่มซาร์แทนสำหรับรักษาความดันโลหิตสูง เช่น วาลซาร์แทนและลอซาร์แทน แหวนเตตราโซลทำหน้าที่เป็นไบโอไอโซสเตียร์สำหรับกลุ่มคาร์บอกซิลิกแอซิด ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงการดูดซึมทางปาก นอกจากนี้ยังใช้ในเคมีประสานเป็นลิแกนด์สำหรับไอออนโลหะในระบบ催化 และนำไปใช้ในการพัฒนาสารเคมีเกษตรและวัสดุฟังก์ชันนัลเนื่องจากความเสถียรทางความร้อนและความสามารถในการจับคู่พันธะไฮโดรเจน