Tesaglitazar ใช้หลักในการรักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 โดยทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นแบบคู่ของ peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR) alpha และ gamma ซึ่งช่วยปรับปรุงความไวต่ออินซูลินและควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด ทำให้มีประสิทธิภาพในการจัดการภาวะน้ำตาลในเลือดสูงในผู้ป่วยเบาหวาน นอกจากนี้ Tesaglitazar ยังแสดงศักยภาพในการปรับปรุงโปรไฟล์ไขมันโดยลดไตรกลีเซอไรด์และเพิ่ม HDL คอเลสเตอรอล ซึ่งมีประโยชน์สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ การกระทำแบบคู่บนตัวรับ PPAR ยังชี้ให้เห็นถึงบทบาทที่เป็นไปได้ในการจัดการกลุ่มอาการเมแทบอลิก (metabolic syndrome) แม้ว่าการวิจัยเพิ่มเติมจะจำเป็นเพื่อยืนยันประสิทธิภาพในด้านนี้