คีนีน ไดไฮโดรคลอไรด์ โมโนไฮเดรต ใช้หลักๆ เป็นยารักษาโรคมาลาเรีย มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคมาลาเรียที่เกิดจาก Plasmodium falciparum โดยเฉพาะในกรณีที่ปรสิตดื้อยารักษาอื่นๆ โดยทำงานโดยรบกวนความสามารถของปรสิตในการย่อยฮีโมโกลบิน ส่งผลให้ปรสิตตายในที่สุด นอกจากโรคมาลาเรีย ยังใช้บางครั้งในการจัดการอาการตะคริวขากลางคืน แม้ว่าการใช้นี้จะไม่ค่อยพบบ่อยเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น ในห้องปฏิบัติการ ใช้เป็นมาตรฐานอ้างอิงหลักในการวิจัยเภสัชวิทยาและชีวเคมี เพื่อศึกษายาต้านมาลาเรียและกลไกการทำงาน นอกจากนี้ คุณสมบัติการเรืองแสงทำให้มีประโยชน์ในการประยุกต์ใช้ทางเคมีวิเคราะห์บางประการ เช่น การตรวจจับและวัดปริมาณสารในสารละลาย