Tegadifur ใช้เป็นหลักในสาขามะเร็งวิทยาในฐานะยาเคมีบำบัด มันเป็นยาโปรดรักทางปากของ 5-fluorouracil (5-FU) ซึ่งเป็นยาต้านเมแทบอลิซึมที่รู้จักดีในการรักษามะเร็ง Tegadifur ออกแบบมาเพื่อปรับปรุงการดูดซึมและลดผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับ 5-FU โดยเฉพาะ มักสั่งจ่ายสำหรับการรักษามะเร็งหลายชนิด รวมถึงมะเร็งลำไส้ใหญ่ มะเร็งเต้านม และมะเร็งกระเพาะอาหาร ยานี้ทำงานโดยยับยั้งเอนไซม์ไทมีดิเลตซินเทส ซึ่งจำเป็นต่อการสังเคราะห์ DNA จากนั้นป้องกันการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็ง การให้ยาทางปากช่วยให้สะดวกและเพิ่มการปฏิบัติตามการรักษาของผู้ป่วยเมื่อเทียบกับการให้ทางหลอดเลือดดำ Tegadifur มักใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่น ๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและผลลัพธ์ทางคลินิกที่ดีขึ้น