โนลาทรีเซ็ด ไดไฮโดรคลอไรด์ ถูกใช้หลักๆ ในสาขามะเร็งวิทยาในฐานะสารยับยั้งเอนไซม์ไทมิเดเลต ซินเทส (thymidylate synthase) โดยนำไปใช้ในการรักษามะเร็งหลายชนิด โดยเฉพาะมะเร็งก้อนแข็ง (solid tumors) ด้วยการรบกวนการสังเคราะห์ DNA ซึ่งมีความสำคัญต่อการเพิ่มจำนวนเซลล์มะเร็ง สารนี้ทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ไทมิเดเลต ซินเทส ทำให้หยุดการก่อตัวของไทมิดีน ซึ่งเป็นส่วนประกอบที่จำเป็นสำหรับการจำลอง DNA การยับยั้งนี้ทำให้การเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งหยุดชะงักและสามารถกระตุ้นการตายของเซลล์แบบโปรแกรม (apoptosis) ในเซลล์มะเร็ง การทดลองทางคลินิกได้สำรวจประสิทธิภาพของมันในการรักษามะเร็งตับ มะเร็งลำไส้ใหญ่ และมะเร็งชนิดอื่นๆ มักใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่นๆ เพื่อเพิ่มผลกระทบทางรักษา การใช้งานต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นและความจำเป็นในการให้ยาในปริมาณที่แม่นยำเพื่อเพิ่มกิจกรรมต้านมะเร็งในขณะที่ลดอันตรายต่อเนื้อเยื่อที่แข็งแรง