ใช้ในการรักษามะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งลำไส้ใหญ่ มะเร็งเต้านม และมะเร็งในระบบทางเดินอาหาร ออกฤทธิ์เป็นสารต้านเมแทบอลิซึมที่รบกวนการสังเคราะห์ DNA และ RNA ในเซลล์มะเร็งที่แบ่งตัวอย่างรวดเร็ว มักใช้ในโปรแกรมการรักษาด้วยเคมีบำบัดทั้งแบบใช้เดี่ยวหรือร่วมกับยาตัวอื่นๆ การแทนที่ด้วยฟลูออรีนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงความเลือกสรรต่อมะเร็ง นอกจากนี้ยังมีการศึกษาการใช้ในรูปแบบทาเฉพาะที่สำหรับมะเร็งผิวหนัง เนื่องจากมีการซึมผ่านเนื้อเยื่อที่ดีและให้ผลกระทบเฉพาะที่