ใช้หลักในการรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดลิมโฟบลาสติกเฉียบพลัน (ALL) โดย 6-Mercaptopurine ทำงานเป็นยาต้านเมแทบอลิซึมที่รบกวนการสังเคราะห์ DNA และ RNA ในเซลล์ที่แบ่งตัวอย่างรวดเร็ว โดยเฉพาะเซลล์มะเร็ง มักใช้เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดรักษายาวนานเพื่อป้องกันการกำเริบ นอกจากนี้ยังใช้ในการจัดการโรคอักเสบของลำไส้ เช่น โรคโครห์นและลำไส้ใหญ่เป็นแผลอักเสบ โดยปรับระบบภูมิคุ้มกันเพื่อลดการอักเสบ คุณสมบัติยับยั้งภูมิคุ้มกันทำให้มีคุณค่าในการควบคุมการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันอัตโนมัติเมื่อการบำบัดทั่วไปไม่ได้ผล ต้องมีการตรวจติดตามอย่างระมัดระวังเนื่องจากอาจมีพิษต่อตับและยับยั้งไขกระดูก