Bifeprunox ถูกศึกษาหลักสำหรับการใช้ในการรักษาโรคทางจิตเวช โดยเฉพาะโรคจิตเภท โดยทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นบางส่วน (partial agonist) ที่ตัวรับ dopamine D2 และ serotonin 5-HT1A ซึ่งช่วยในการปรับสมดุลกิจกรรมของ dopamine ในสมอง การทำงานแบบคู่นี้เชื่อว่าช่วยลดอาการ psychotic ในขณะที่ลดผลข้างเคียงที่พบบ่อยของยา antipsychotic เช่น อาการ extrapyramidal และการเพิ่มน้ำหนัก คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่เป็นเอกลักษณ์ทำให้เป็นผู้สมัครที่น่าสนใจในการปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยโรคจิตเภทด้วยแนวทางการรักษาที่สมดุลมากขึ้น อย่างไรก็ตาม การพัฒนาและการนำไปใช้เผชิญกับความท้าทาย และยังไม่มีการใช้อย่างแพร่หลายในทางคลินิกในปัจจุบัน