Pitofenone ใช้เป็นสารช่วยบรรเทาอาการปวดเกร็งในทางเดินปัสสาวะและทางเดินอาหาร โดยมักใช้ร่วมกับยาแก้ปวดอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา ออกฤทธิ์โดยการคลายกล้ามเนื้อเรียบ ทำให้ลดอาการปวดเกร็งและความรู้สึกไม่สบายในบริเวณดังกล่าว มักพบในรูปแบบยาฉีดหรือยาเม็ดสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการปวดเกร็งเฉียบพลันหรือเรื้อรัง