ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยาและสารเคมีเกษตร โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบฟลูออรีนที่มีความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพที่เพิ่มขึ้น หมู่ฟังก์ชันไอโอดีนและอัลดีไฮด์ช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยา cross-coupling แบบเลือกสรรและกระบวนการ condensation ได้ ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลออร์แกนิกที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในการเตรียมส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ในสารป้องกันพืชและในเคมีเภสัชกรรมสำหรับการสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิก การมีอยู่ของหมู่ไตรฟลูออรีมีทิลช่วยเพิ่ม lipophilicity และความสัมพันธ์ในการจับกับสารประกอบที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพ