ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยับโปรติเอส (protease inhibitors) และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างสไปโรไซคลิกและหมู่ฟังก์ชันช่วยให้สามารถดัดแปลงแบบเลือกสรรได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมีเภสัชกรรมสำหรับการเพิ่มประสิทธิภาพยาและความเสถียรเมแทบอลิซึม ใช้ทั่วไปในกระบวนการสังเคราะห์เพปไทด์แบบเฟสของแข็งและเฟสละลาย เนื่องจากเข้ากันได้กับกลยุทธ์ป้องกัน Boc นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมฮีเทอโรไซเคิลที่มีซัลโฟนาไมด์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) โครงสร้างที่มีหมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ช่วยป้องกันหมู่อะมิโนระหว่างการสังเคราะห์ และสามารถกำจัดออกได้ภายหลัง ส่วนหมู่ซัลโฟนที่ตำแหน่ง 5,5-dioxide ช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำและมีผลต่อการโต้ตอบกับโปรตีนเป้าหมาย