ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างสไปโรไซคลิกและหมู่ฟังก์ชันหลายตัวช่วยให้สามารถดัดแปลงได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าต่อเคมีเภสัชกรรมในการสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อน การมีกลุ่มปกป้องแบบออร์โธกอนัล (เบนซิลออกシคาร์บอนิลและเทอร์ต-บูทอกシคาร์บอนิล) ช่วยให้สามารถถอดกลุ่มปกป้องและทำปฏิกิริยาคัปปลิ้งแบบขั้นตอนได้ สนับสนุนการใช้ในสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสของแข็งและเฟสละลาย นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งเอนไซม์ โดยที่สเตอรีโอเคมีที่แม่นยำและข้อจำกัดของวงแหวนช่วยเพิ่มความสัมพันธ์ในการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม