1-Boc-3-azetidinone เป็นสารตั้งต้นสำคัญที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์อินทรีย์สำหรับการเตรียมสารประกอบทางเภสัชกรรมต่างๆ มีคุณค่าอย่างยิ่งในการพัฒนายา β-lactam antibiotics โดยทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการสร้างวงแหวน azetidinone ซึ่งเป็นโครงสร้างหลักในยาปฏิชีวนะหลายชนิด นอกจากนี้ ยังใช้ในการสังเคราะห์ protease inhibitors ซึ่งมีความสำคัญในการรักษาโรคเช่น HIV และ hepatitis C กลุ่มปกป้อง Boc (tert-butoxycarbonyl) ในสารประกอบนี้ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาแบบเลือกสรรได้ ทำให้เป็นเครื่องมือที่หลากหลายในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงการผลิต heterocycles ที่มีไนโตรเจนอื่นๆ ซึ่งสำคัญในเคมียารักษาโรคสำหรับการออกแบบยาที่มีประสิทธิภาพและความจำเพาะเจาะจงสูงขึ้น