ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โครงสร้างวงแหวนตึงเครียดและการแทนที่ด้วยฟลูออรีนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับกับสารประกอบยาในผู้สมัครยา มักนำเข้าไปในโปรแกรมเคมีทางการแพทย์ที่มุ่งเป้าไปที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง เบาหวาน และมะเร็ง การแทนที่ด้วยไดฟลูออโรช่วยปรับปรุงไลโพฟิลิกและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ ทำให้มีคุณค่าในการปรับแต่งคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ นอกจากนี้ยังใช้ในสารเคมีเกษตรเพื่อเพิ่มความทนทานและประสิทธิภาพของสารประกอบ