Azido-PEG3-NHS ester ใช้กันอย่างแพร่หลายในการเชื่อมต่อชีวโมเลกุล (bioconjugation) เพื่อเชื่อมโยงโมเลกุลต่าง ๆ อย่างควบคุมและมีประสิทธิภาพ หมู่ NHS ester ทำปฏิกิริยากับอะมีนปฐมภูมิ เช่น ที่พบในไลซีนของโปรตีนหรือกรดนิวคลีอิกที่ถูกปรับแต่งด้วยอะมีน สร้างพันธะอะไมด์ที่เสถียร ซึ่งช่วยให้สามารถนำหมู่อะซายด์ (azide) เข้าสู่โมเลกุลเป้าหมาย

หมู่อะซายด์ทำหน้าที่เป็นจุดยึดสำหรับปฏิกิริยา click chemistry ต่อไป โดยเฉพาะ copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) หรือ strain-promoted azide-alkyne cycloaddition (SPAAC) ปฏิกิริยาเหล่านี้มีความเลือกสรรสูงและ bioorthogonal ทำให้เหมาะสำหรับการติดฉลากชีวโมเลกุลในสภาพแวดล้อมที่ซับซ้อน รวมถึงเซลล์ที่มีชีวิต

เนื่องจาก PEG3 spacer สารนี้ช่วยเพิ่มความละลายในน้ำ ลดการขัดขวางเชิง steric เพิ่มประสิทธิภาพปฏิกิริยา และลดปฏิกิริยาที่ไม่จำเพาะเจาะจง ใช้กันทั่วไปในการพัฒนา antibody-drug conjugates (ADCs) การปรับแต่งเพปไทด์ การยึดติดพื้นผิวบน biosensor และการสร้างนาโนอนุภาคที่ถูกปรับแต่ง

การรวมกันของ reactivity ความเสถียร และ biocompatibility ทำให้เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าในการค้นคว้ายา proteomics และ molecular imaging