ใช้เป็นสารกลางสำคัญในงานสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในปฏิกิริยาคลิกเคมี (click chemistry) มีกลุ่มฟังก์ชันสองกลุ่ม—ไอโซไดด์และอะมีนปฐมภูมิ—ที่ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาแบบลำดับและเลือกเฉพาะเจาะจง ทำให้เหมาะสำหรับกระบวนการ bioconjugation นิยมใช้เชื่อมโยงโมเลกุลในงานวิจัยเภสัชกรรม เช่น การติด fluorophores ยา หรือ probes เข้ากับโปรตีน เพปไทด์ หรือกรดนิวคลีอิก กลุ่มไอโซไดด์เข้าร่วมปฏิกิริยา copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) ได้ง่าย สร้างพันธะไตรโซลที่เสถียร กลุ่มอะมีนสามารถปรับแต่งได้ง่ายด้วย coupling reagents มาตรฐานสำหรับการสร้าง amide หรือ sulfonamide นอกจากนี้ยังใช้ในการพัฒนาพื้นผิวที่ฟังก์ชันนาไลซ์ โพลิเมอร์ และนาโนวัสดุที่ต้องการการติดโมเลกุลแบบควบคุม แขน spacer ให้ความยืดหยุ่นและช่วยลด steric hindrance ในระบบคอนจูเกต ใช้ในงานวิจัยด้านชีวเคมีและนาโนเทคโนโลยีเป็นหลัก โดยทำหน้าที่เป็นตัวเชื่อม (linker) ในการจับโมเลกุลชีวภาพ เช่น โปรตีน หรือดีเอ็นเอ เข้ากับพื้นผิวของวัสดุหรืออนุภาคนาโน ผ่านปฏิกิริยาคลิกเคมี โดยเฉพาะปฏิกิริยากับกลุ่มอัลไคน์ (alkyne) ผ่าน copper-catalyzed Huisgen cycloaddition ซึ่งมีความเฉพาะเจาะจงและให้ผลสูง นิยมใช้ในระบบตรวจวัดทางชีวภาพ เช่น การสร้างเซนเซอร์ชีวภาพ หรือการติดตามเซลล์ในงานวิจัยทางการแพทย์ นอกจากนี้ยังใช้ในการปรับเปลี่ยนผิวของโพลิเมอร์หรือไมโครสเฟียร์เพื่อเพิ่มความสามารถในการจับกับโมเลกุลเป้าหมาย