สาร Azido-PEG1-C2-methylamine นิยมใช้ในการสังเคราะห์โมเลกุลทางชีวภาพและเคมี โดยเฉพาะในกระบวนการเชื่อมต่อโมเลกุล (bioconjugation) เนื่องจากมีกลุ่ม azide ที่สามารถทำปฏิกิริยาแบบ click chemistry กับกลุ่ม alkyne ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ซึ่งช่วยในการสร้างพันธะเคมีระหว่างโมเลกุลต่าง ๆ เช่น โปรตีน, เปปไทด์, หรือ DNA นอกจากนี้ ยังใช้ในการปรับเปลี่ยนพื้นผิววัสดุเพื่อเพิ่มคุณสมบัติเชิงฟังก์ชัน เช่น การเพิ่มการละลายน้ำหรือการปรับปรุงความเข้ากันได้ทางชีวภาพ (biocompatibility) ในงานวิจัยทางการแพทย์และเภสัชกรรม