สารนี้ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารเคมีที่มีความซับซ้อน โดยเฉพาะในกระบวนการเชื่อมโยงโมเลกุล (conjugation) กับโปรตีน, เปปไทด์, หรือโมเลกุลอื่นๆ ผ่านปฏิกิริยาเคมีที่เรียกว่า "คลิกเคมี" (click chemistry) ซึ่งช่วยให้สามารถสร้างโครงสร้างใหม่ที่มีความเฉพาะเจาะจงได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยทางชีววิทยาโมเลกุลเพื่อติดฉลากหรือติดตามโมเลกุลเป้าหมายในเซลล์หรือเนื้อเยื่อ โดยอาศัยคุณสมบัติของกลุ่มอะซิโด (azido) ที่สามารถทำปฏิกิริยาได้อย่างรวดเร็วและเฉพาะเจาะจงกับกลุ่มอัลไคน์ (alkyne) ในสภาวะที่เหมาะสม